Abstract:
Glimepirid (GMP) adalah obat antidiabetes oral golongan sulfonilurea generasi
ketiga, GMP masuk ke dalam Biopharmaceutical Classification System kelas II
yang kelarutannya rendah dan permeabilitasnya tinggi sehingga
bioavailabilitasnya dalam saluran cerna rendah. Berdasarkan hal tersebut maka
perlu dilakukan usaha peningkatan kelarutan dan laju disolusi. Sehingga dalam
penelitian ini dilakukan metode pembuatan kokristal GMP untuk meningkatkan
kelarutan dan laju disolusi. Pembuatan kokristal GMP dilakukan dengan
penambahan koformer asam malonat (AM) dengan teknik penggilingan (neat
grinding), teknik penggilingan dengan tambahan sedikit pelarut aseton (solvent
drop grinding), dan teknik pelarutan (solvent evaporation). Hasil kokristal GMP
kemudian dikarakterisasi dengan metode analisis termal (Differential Scanning
Calorymetry), difraktometri sinar-X serbuk (Powder X-Ray Diffraction),
spektrofotometri inframerah (Fourier Transform-Infra Red) serta dilakukan uji
reaktifitas dengan teknik pelekatan menggunakan metode uji komputasi berbasis
software Arguslab®. Hasil identifikasi dan karakterisasi menunjukkan interaksi
eutektik GMP-AM (4:6) pada temperatur 168,2°C, kelarutan kokristal GMP
menggunakan teknik solvent evaporation memberikan peningkatan kelarutan
sebesar 7x dibandingkan kelarutan GMP murni, serta didapatkan perubahan laju
disolusi glimepirid dari 19,465% menjadi 33,391% dengan teknik neat grinding.
Adapun hasil uji pelekatan yang menunjukkan 2 ikatan yang terbentuk adalah
ikatan hidrogen dan van der walls, serta menghasilkan energi bebas Gibbs (ΔG)
sebesar -2,691 kkal/mol.
