dc.description.abstract |
Glimepirid (GMP) adalah obat antidiabetik oral dari golongan sulfonilurea
generasi ketiga yang mampu menurunkan kadar glukosa darah. GMP memiliki
keunggulan penting dibandingkan dengan golongan sulfonilurea lainnya, yaitu
dosisnya rendah, onset yang cepat, durasi kcrja yang lama dan efek samping
hipoglikemia yang keeil (Ammar, 2006). Namun OMP memiliki kelarutan yang
praktis tidak larut dalam air dan sangat hidrofobik, yang berpengaruh pada laju
disolusi dan bioavailabilitasnya.
Secara komersial, sediaan obat antidiabetika oral tersedia dalam bentuk
tablet oral konvensional yang sudah tentu penggunaannya kurang begitu nyaman
bagi golongan pasien usia lanjut yang mayoritas mengidap penyakit OM tipe II
ini, sehingga dapat menurunkan kepatuhan pasien dalam rnengkonsumsi obatnya,
apaIagi diharuskan untuk mengkonsurnsi obat dalam jangka waktu cukup yang
lama. Salah satu strategi untuk mengatasi masalah tersebut adalah melalui
pengembangan bentuk sediaan padat yang digunakan dalam rongga mulut seperti
bentuk selaput (film) atau tablet oral hancur cepat (fast disintegrating oral tableti .
Penghantaran obat dalam rongga mulut dimaksudkan agar bahan aktif farmasi
(BAF) dapat segera dilepaskan tanpa menggunakan air minum dan diabsorbsi ke
dalam tubuh melalui rongga mulut. Akan tetapi untuk beberapa BAF yang
memberikan barier untuk pengembangan sediaan ini, seperti GMP, merupakan
tantangan yang tidak mudah diatasi yaitu kelarutan yang sangat rendah dan rasa
yang tidak menyenangkan (pahit). Oleh karena itu, pada pengembangan sediaan
tablet oral hancur cepat ini harus memperhatikan teknik tertentu agar dapat
mengatasi keterbatasan tersebut.
Pada penelitian ini, dikembangkan teknik kompleks inklusi dengan betasiklodekstrin
(BCD) untuk menekan rasa pahit sekaligus berperan meningkatkan
kelarutan GMP. Siklodekstrin merupakan suatu senyawa berbentuk torus (rongga)
yang mempunyai gugus lipotilik pada bagian dalam rongga dan gugus hidrofilik
pada permukaan luarnya. Struktur ini memungkinkan siklodekstrin berinteraksi
dengan berbagai molekul membentuk kompleks inklusi seeara non kovalen
(Challa, et.al.,2005). Di antara golongan siklodekstrin, beta-siklodekstrin (BCD)
paling banyak digunakan pada pengembangan formula dan sistem penghantaran
obat. Oleh karena rasa dan waktu hancur merupakan persyaratan utama yang
harus dipenuhi untuk sediaan tablet oral hancur cepat (fast disintegrating oral
tablen, maka dalarn proses pengembangannya dilakukan kajian bahan penghancur
yang paling optimal (superdisintegran) untuk menghasilkan tablet oral haneur
cepat GMP yang memenuhi pernyaratan mutu.
Padatan kompleks inklusi GMP-BCD .xang dihasilkan dari teknik cogrinding
dan solvent evaporation pada perbandingan 1:2 berhasil dapat
menginklusi molekul GMP. Hal ini terbukti dari perubahan sifat fisika GMP yang
terlihat dari data :MPA dan tennogram OSC, difraktogram PXR.D, spektrogram
FT-IR dan mikrofoto SEM.
Formula FOOT dengan konsentrasi crosspovidon 5% sebagai
superdisintegran yang mengandung zat aktif kompleks inklusi GMP-BCD (I :2)
terbukti merniliki rasa yang manis, waktu pembasahan yang cepat, waktu hancur
yang cepat dan laju disolusi yang lebih tinggi dibandingkan dengan formula
FOOT yang mengandung zat aktif glimepirid murni. |
en_US |